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              827022-33-3|Palbociclib (PD0332991) Isethionate,技術參數

              2022-02-15

              帕布西利布簡介:

              Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑,無細胞試驗中IC50為11 nM/16 nM,對CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等沒有抑制活性。

              1.帕布西利布產品物理參數:

              常用名 帕布西利布 英文名 Palbociclib isethionate
              CAS號 827022-33-3 分子量 573.664
              密度 無資料 沸點 無資料
              分子式 C26H35N7O6S 熔點 無資料
              閃點 無資料    

               

              2.帕布西利布技術資料:

              體外研究 Palbociclib對CDK4 / 6具有絕對選擇性,對其他CDK幾乎沒有或沒有活性。 Palbociclib可有效降低MDA-MB-435乳腺癌細胞中Ser780和Ser795的Rb磷酸化,IC50分別為66 nM和63 nM。 Palbociclib是一種有效的細胞生長抑制劑,可通過阻止細胞進入S期來抑制DNA復制。 Palbociclib抑制胸苷摻入Rb陽性人乳腺癌(如MDA-MB-435,MCF-7),結腸癌(H1299)和肺癌(Colo-205)以及人類白血?。–RRF-CEM和K562),IC50值范圍為0.04-0.17μM。 Palbociclib在G1期顯著增加MDA-MB-453的百分比[1]。 Palbociclib抑制循環CD138 +原代骨髓瘤細胞,未轉化的原代B細胞,MM1.S和CAG HMCLs細胞系中Rb的磷酸化,IC50分別<0.1μM,0.05μM和60-70nM。 Palbociclib治療還誘導CD138 +原發性骨髓髓瘤和未轉化的原代B細胞的G1期阻滯。 Palbociclib在MM1.S中誘導G1停滯,IC50為0.05μM[2]。 Palbociclib優先抑制管腔雌激素受體陽性(包括HER2陽性)人乳腺癌細胞系的增殖。 Palbociclib在大多數敏感細胞系中增加pRb和細胞周期蛋白D1的基因表達并降低CDKN2A(p16)的基因表達。 Palbociclib可增強細胞系對他莫昔芬的敏感性,并具有條件性的ER阻斷作用[3]。
              體內研究 Palbociclib(150mg / kg.po)產生快速的Colo-205結腸癌異種移植物消退和相應的腫瘤生長延遲。 Palbociclib(150 mg / kg,po)在MDA-MB-435乳腺癌中誘導完全腫瘤停滯和細胞殺傷。 Palbociclib(150 mg / kg)也在攜帶SF-295膠質母細胞瘤異種移植物的小鼠和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺腫瘤模型(完全抑制腫瘤生長)中誘導顯著的腫瘤消退。 Palbociclib(150 mg / kg)在整個24小時內抑制MDA-MB-435乳腺癌中的Rb Ser780磷酸化。 Palbociclib(150 mg / kg)下調Colo-205癌異種移植物中4種E2F調節基因CDC2,CCNE2,TK1和TOP2A的表達[1]。 Palbociclib還能迅速抑制骨髓瘤的生長[2]。

               

              3.帕布西利布同類產品列表:

              中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
              LEE011 hydrochloride LEE011 hydrochloride 1211443-80-9 5mg ≥98%
              中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
              Epothilone B (EPO906, Patupilone) Epothilone B (EPO906, Patupilone) 152044-54-7 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
              中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
              CW069 CW069 1594094-64-0 2mg ≥98%
              中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
              coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens] coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens] None 5mg ≥98%
              中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
              TAK960 TAK960 1137868-52-0 50mg ≥98%
              中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
              heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens] heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens] None 1mg ≥98%
              中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
              360A iodide 360A iodide 737763-37-0 25mg ≥98%
              中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
              TAK960 TAK960 1137868-52-0 5mg ≥98%
              中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
              Cdk1/2 Inhibitor III Cdk1/2 Inhibitor III 443798-47-8 5mg ≥98%
              中文名稱 英文名稱 CAS 包裝 純度
              Kif15-IN-2 Kif15-IN-2 672926-33-9 100mg ≥98%

               

              4.帕布西利布物理化學性質: 

              分子式 C26H35N7O6S
              分子量 573.664
              精確質量 573.236938
              PSA 188.02
              LogP 3.3799

               

              5.帕布西利布急救措施:

              ① 必要的急救措施描述
              一般的建議:請教醫生。出示此安全技術說明書給到現場的醫生看。
              吸入:如果吸入,請將患者移到新鮮空氣處。 如果停止了呼吸,給于人工呼吸。 請教醫生。
              皮膚接觸:用肥皂和大量的水沖洗。 立即將患者送往醫院。 請教醫生。
              眼睛接觸:用水沖洗眼睛作為預防措施。
              食入:切勿給失去知覺者從嘴里喂食任何東西。 用水漱口。 請教醫生。
              ② 主要癥狀和影響,急性和遲發效應
              據我們所知,此化學,物理和毒性性質尚未經完整的研究。

              6.帕布西利布消防措施:

              ① 滅火介質
              滅火方法及滅火劑
              用水霧,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳滅火。
              ② 源于此物質或混合物的特別的危害
              碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
              ③ 給消防員的建議
              如必要的話,戴自給式呼吸器去救火。

              7.帕布西利布泄露應急處理:

              ① 人員的預防,防護設備和緊急處理程序
              戴呼吸罩。 防止粉塵的生成。 防止吸入蒸汽、氣霧或氣體。 保證充分的通風。 將人員撤離到安全區域。
              避免吸入粉塵。
              ② 環境保護措施
              在確保安全的前提下,采取措施防止進一步的泄漏或溢出。 不要讓產物進入下水道。
              ③ 抑制和清除溢出物的方法和材料
              收集、處理泄漏物,不要產生灰塵。 掃掉和鏟掉。 存放進適當的閉口容器中待處理。

              8.帕布西利布操作處置與儲存:

              ① 安全操作的注意事項
              避免接觸皮膚和眼睛。 防止粉塵和氣溶膠生成。
              在有粉塵生成的地方,提供合適的排風設備。
              ② 安全儲存的條件,包括任何不兼容性
              貯存在陰涼處。 容器保持緊閉,儲存在干燥通風處。

              9.帕布西利布英文別名:

              2-Hydroxyethanesulfonic acid - 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1)
              PD0332991 Isethionate
              PD 0332991-0054
              UNII:W1NYL2IRDR
              PF-00080665-73
              Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1)
              6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 2-hydroxyethanesulfonate
              Palbociclib (isethionate)

               

              貨號 產品名稱 品牌 規格型號 包裝 目錄價 促銷價 數量 購物車
              A03-A8335 [APExBIO]Palbociclib (PD0332991) Isethionate,98% ,827022-33-3 APExBIO 98% 10mM ¥700.00
              A03-A8335 [APExBIO]Palbociclib (PD0332991) Isethionate,98% ,827022-33-3 APExBIO 98% 10mg ¥840.00
              A03-A8335 [APExBIO]Palbociclib (PD0332991) Isethionate,98% ,827022-33-3 APExBIO 98% 25mg ¥1580.00
              A03-A8335 [APExBIO]Palbociclib (PD0332991) Isethionate,98% ,827022-33-3 APExBIO 98% 50mg ¥1900.00
              PA74567 [Perfemiker]PD 0332991 isethionate,99% ,827022-33-3 Perfemiker 99% 50mg ¥1782.00
              SIGMA-PZ0199 [Sigma-Aldrich]PD 0332991 isethionate ,827022-33-3 Sigma-Aldrich 25MG ¥4977.25
              SIGMA-PZ0199 [Sigma-Aldrich]PD 0332991 isethionate ,827022-33-3 Sigma-Aldrich 5MG ¥1231.50
              MACKLIN-P835902 PD 0332991 isethionate ,827022-33-3 macklin 99% 50mg ¥499.00
              RHAWN-R000728 PD 0332991 isethionate ,827022-33-3 羅恩 99% 50mg ¥2105.00
              A-E129978 Palbociclib isethionate ,827022-33-3 Aladdin阿拉丁 98% 25mg ¥359.00
              A-E129978 Palbociclib isethionate ,827022-33-3 Aladdin阿拉丁 98% 500mg ¥3499.00
              A-E129978 Palbociclib isethionate ,827022-33-3 Aladdin阿拉丁 98% 100mg ¥999.00
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